октября 2011 года в Санкт-Петербурге состоялось официальное представление нового препарата для лечения сахарного диабета 2 типа (СД2) – Амарил® М (глимепирид+метформин). Препарат зарегистрирован в России 11 января 2011 года и в настоящее время доступен на российском рынке. 

Препараты сульфонилмочевины (ПСМ) в настоящее время являются широко используемыми гипогликемическими средствами в лечении СД2 в силу своей эффективности и доступности. Среди них выделяется препарат 3-го поколения глимепирид. 

Глимепирид входит в рекомендации по лечению СД2 Российской ассоциации эндокринологов, Американской диабетологической ассоциации (ADA), Европейской ассоциации по изучению сахарного диабета (EASD). В ходе многочисленных клинических исследований и в течение более 12 лет повседневной клинической практики на территории Российской Федерации, Глимепирид продемонстрировал свою важную роль в лечении СД как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами. 

Клинические исследования по применению глимепирида показали, что препарат, обладая уникальной способностью стимулировать первую и вторую фазы секреции инсулина, эффективно снижает как уровень гликемии натощак и постпрандиальной гликемии, так и уровень HbA1c. [1].

Его отличительными свойствами являются высокая скорость ассоциации и диссоциации с рецепторами к сульфонилмочевине бета-клеток, что обеспечивает их эффективную стимуляцию без гиперинсулинемии, низкий риск гипогликемии и набора веса, возможность приема один или два раза в день, а также доказанное действие на инсулинорезистентность периферических тканей [2–8].

В соответствии с «Алгоритмами по оказанию специализированной медицинской помощи больным сахарным диабетом» под редакцией И.И. Дедова и М.В. Шестаковой (2011), у пациентов, у которых не достигнут целевой уровень гликемии на монотерапии, показана инициация комбинированной терапии. В настоящее время накоплено много научных данных об эффективности и безопасности комбинации ПСМ и метформина, которая, учитывая мнофакторную этиологию заболевания, является патогенетически обоснованной. 

Эффективность комбинации глимепирида и метформина была показана в двойном слепом плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании, включавшем 372 пациента с СД2 в возрасте 35–70 лет, у которых не удалось достичь компенсации углеводного обмена на монотерапии метформином в дозе 2550 мг/сут. Пациенты были распределены на три группы в зависи­мости от получаемого лечения: метформин, глимепирид и метформин+глимепирид. Было показано, что группа комбинированной терапии продемонстрировала лучшие показатели гликемии натощак и постпрандиальной гликемии, а также уровня гликированного гемоглобина. Так, снижение последнего в группах составило 0,07±0,14%, 0,27±0,09%, 0,74±0,08% соответственно [9].

Эффективность комбинации глимепирида и метформина была также показана в исследовании с учас­тием пациентов с СД2 без адекватного контроля заболевания на монотерапии метформином. Лечение комбинацией с ПСМ в течение 12 недель позволило снизить уровень гликированного гемоглобина с 8,35±0,93% до 7,65±1,70% (р<0,001). Доля пациентов со снижением HbA1c≥0,5% и/или HbA1c<7% составила 65,8% [10].

Приверженность пациентов к лечению – краеугольный камунь успеха терапии СД2. И одним из способов повышения комплаентности пациентов является применение фиксированных комбинаций, таких как Амарил® М (глимепирид + метформин) [11].

Известно, что лекарственные вещества в фиксированных комбинациях могут менять свои свойства [12]. Поэтому при их создании эффективность и безопасность сравниваются со свободными комбинациями. Так, в рандомизированном открытом исследовании с участием 202 пациентов (по 101 человеку в каждой группе) продолжительностью 16 недель изучали эффективность и безопасность Амарила М (фиксированная комбинация глимепирида и метформина) по сравнению со свободной комбинацией глимепирида и метформина 2/500 мг у пациентов с СД2. В результате исследования не было получено достоверной разницы между двумя группами по показателям гликемии натощак и постпрандиальной гликемии, уровню гликированного гемоглобина, частоте достижения целевого уровня HbA1c<7%, частоте гипогликемий [13].

В связи с доступностью в настоящее время фиксированных комбинаций метформина с разными ПСМ (глимепирид, глибенкламид), закономерно были проведены сравнительные клинические исследования. 

В рандомизированном исследовании González-Ortiz M и соавт. сравнивалась эффективность и безопасность фиксированной комбинации глимепирида и метформина с показателями фиксированной комбинации глибенкламида и метформина. В исследовании участвовали 152 человека, по 76 пациентов в каждой группе. В результате в группе глимепирида и метформина 44,6% достигли целевого уровня гликированного гемоглобина <7%, в то время как в группе глибенкламид+метформин – только 26,8%, p<0,05. Количество гипогликемий также было ниже в группе глимепирид+метформин, чем в группе сравнения: 17,1% и 28,9% соответственно, р=0,047 [14].

На международном конгрессе Американской диабетической ассоциации в 2011 году были представлены данные сравнительного исследования эффективности монотерапии метформина с глимепиридом+метформин (Амарил® М). Пациенты, у которых не была достигнута компенсация на монотерапии метформином, были рандомизированы на две группы: продолжения назначения метформина в больших дозах (до 2500 мг в день) и назначения Амарила М (до 8/2000 мг в день). В конце периода лечения продолжительностью 24 недели были получены результаты лечения по обеим группам (см. табл. 1), в соответствии с которыми Амарил® М оказался более эффективным по уровню снижения гликированного гемоглобина и по доле пациентов, достигших целевых значений [15].

Заключение

Амарил® М (глимепирид+метформин) – новый препарат для лечения СД2, зарегистрированный на территории России 11 января 2011 года (регистрационное удостоверение № ЛП-000130-110111) [16].

Амарил® М выпускается в виде таблеток, содержащих глимепирид микронизированный 2 мг + метформина гидрохлорид 500 мг, по 10 таблеток в ПВХ/ алюминиевом блистере, в картонной пачке 3 блистера.

Амарил® М – единственный зарегистрированный в России комбинированный гипогликемический препарат, в состав которого входят метформин и ПСМ 3-го поколения глимепирид. 

Амарил® М показан для лечения СД2 при неэффективности монотерапии метформином, глимепиридом или при переходе со свободной комбинации метформина и глимепирида на фиксированную. 

Благодаря синергизму действия компонентов фиксированная комбинация глимепирида и метформина обеспечивает высокий терапевтический эффект и предос­та­вляет дополнительные преимущества в лечении заболевания: